Nature Commun：自由基型Mannich反应合成有机胺

纳米技术

2021-02-13

脂肪有机胺，特别是三级脂肪有机胺是药物活性分子中具有重要功能，Mannich反应是经典和广泛使用的合成β-氨基-羰基产物方法。由于Mannich反应是一种离子型反应方法，通常Mannich反应能够只能够以不可烯醇化的醛作为底物分子，显著抑制了Mannich反应的应用范围。有鉴于此，上海交通大学药学院孙占奎等报道了通过自由基催化反应过程，实现了以醛作为底物，发展了三组分原料自由基Mannich反应，合成γ-氨基-羰基产物分子。

本文要点：

（1）

通过可见光催化中将硫醇分子激发脱硫生成亲电自由基，随后加成到富电子C=C双键上，因此仅仅在一步就能够原位合成烯胺。

（2）

本方法学中的底物具有广泛兼容性，反应条件温和，具有较高的官能团兼容性，能够合成广泛的三级有机胺物种。

参考文献

Shi, S., Qiu, W., Miao, P. et al. Three-component radical homo Mannich reaction. Nat Commun 12, 1006 (2021). 

DOI: 10.1038/s41467-021-21303-3

https://www.nature.com/articles/s41467-021-21303-3