JACS：利用多功能分子前药靶向治疗肿瘤
柚子
2019-09-29
上海大学Jonathan L. Sessler教授、高丽大学Sung-Gil Chi教授和Jong Seung Kim教授合作构建了一种分子结构(K1)，用于实现向异质肿瘤递送活性前药。K1依赖于两种肿瘤微环境的条件(GSH和H2O2)去触发诱导前药激活，其在体外氧化应激和还原性应激条件下会释放活性药物SN- 38。实验表明，COX-2阳性侵袭性结肠癌细胞(SW620和LoVo)会特异性摄取K1，而与游离的SN-38相比，K1的抗癌活性有明显增强。同时，K1还可以下调各种癌症生存信号通路(p38 AKT, IL-6、VEGF和TNF-α)并上调抗炎响应(IL-10)。与对照组SN-38和DMSO相比，K1在体内治疗肿瘤时也具有更好的疗效，且在给药剂量下没有产生明显的毒性作用。
Amit Sharma, Jonathan L. Sessler, Sung-Gil Chi, Jong Seung Kim. et al. Targeting Heterogeneous Tumors Using a Multifunctional Molecular Prodrug. Journal of the American Chemical Society. 2019
DOI: 10.1021/jacs.9b07171
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.9b07171
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