Cancer Cell：促STAT3降解小分子可实现肿瘤消退
先知报道
2019-11-20
据介绍，STAT3是潜在的癌症治疗靶标。近日，美国密歇根大学Shaomeng Wang研究团队，鉴定出一种有效的、选择性的STAT3（信号转导和转录激活因子3）小分子降解剂，其可在体内实现肿瘤的完全消退。研究人员报道了一个STAT3的小分子降解剂SD-36。SD-36在体外和体内均能有效诱导STAT3蛋白降解，并显示出比其他STAT成员更高的选择性。STAT3的诱导降解导致其在白血病和淋巴瘤细胞中的转录网络受到强烈抑制。SD-36通过诱导细胞周期停滞和/或凋亡来抑制部分急性髓细胞白血病和间变性大细胞淋巴瘤细胞系的生长。SD-36在耐受良好的剂量方案下，能够在多种异种移植小鼠模型中实现完整且持久的肿瘤消退。因此，STAT3蛋白的降解是一种有前途的癌症治疗策略。
Longchuan Bai, Haibin Zhou, Renqi Xu, et al. A Potent and Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo. Immunity, 2019.
DOI: 10.1016/j.ccell.2019.10.002
https://www.cell.com/cancer-cell/fulltext/S1535-6108(19)30476-3
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