Angew：通过染料标记药物的氧化还原反应利用光声成像对纳米载体的药物释放进行定量分析

文墨16

2019-12-16

    目前在成像药物纳米载体方面已取得显著进展，但几乎没有实时成像策略来确定药物是否已从载体上释放。因此，显然需要新的工具来对药物从纳米载体释放的时间和数量进行成像。在此，美国加州大学圣地亚哥分校Jesse Jokerst研究团队提出一种基于亚甲基蓝的氧化还原化学的简单光声成像监测药物释放策略，它能提供可预测的氧化还原化学反应：即从具有明亮蓝色和强光声信号的氧化态过渡到没有光声信号的透明的还原态。将这种药物-染料偶联物锁定在纳米颗粒内部使其呈无光声信号的还原状态。随着药物从载体上释放，染料被氧化以通过光声成像进行定量。具体而言，制备了紫杉醇-亚甲基蓝偶联物(PTX-MB)，该偶联物在640 nm处有较强的吸收，光声强度与其浓度成正比。将此偶联物与二硫苏糖醇还原剂共封装在聚乳酸-羟基乙酸纳米颗粒中。然后，利用PTX-MB的氧化还原反应来监测其从聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒中的释放。在最初的24小时内，这些颗粒表现出初始的爆发式释放(25%)。24小时后，PTX-MB缓释超过120小时，累积释放率为40.6%。小鼠体内药物释放研究表明，10小时后光声信号增强高达649%。然后，使用此系统处理荧光素酶-阳性CT26细胞治疗结肠癌的原位模型，数据显示，与空的PLGA载体相比，PTX-MB@PLGA NPs治疗的肿瘤负荷降低了44.7%。综上所述，此工作提出了一种直接的策略，以同时监测药物释放生物分布。

Ananthakrishnan Soundaram Jeevarathinam, Jeanne E. Lemaster, Fang Chen, et al. Photoacoustic Imaging Quantifies Drug Release from Nanocarriers via Redox Chemistry of Dye‐Labeled Cargo. Angew. Chem. Int. Ed., 2019.

https://doi.org/10.1002/anie.201914120