ACS Nano：大小可转化的纳米粒子促进肿瘤细胞渗透，并实现光疗化疗联合治疗

文墨16

2020-02-10

        大小可转换的纳米药物在克服系统和局部障碍方面具有很大潜力，可以在肿瘤部位有效积累并能渗透整个肿瘤组织。然而，这种纳米药物的设计很少基于主动靶向和细胞内大小转换。在此，中国医学科学院药用植物研究所廖永红、Fei-Fei Yang等人报道了一种细胞内大小可转换的纳米系统，由两亲性十六肽衍生物自组装制备的带正电的小纳米粒子（<30nm）被叶酸和多巴胺修饰的透明质酸（HA）包裹，形成带负电的大纳米粒子（∼130nm）。这种纳米系统已经被证明可以改善药物的血液循环半衰期，防止药物从纳米载体上过早地泄漏到血管内。一旦在肿瘤中积聚，纳米粒子就容易被HA和叶酸介导的细胞摄取，随后发生细胞内大小转换和小纳米粒子的释放。大小可转换的纳米系统促进了胞吞作用介导的肿瘤渗透，并改善了纳米颗粒的细胞内化和7-乙基-10-羟基喜树碱的细胞内释放。以吲哚菁绿衍生物作为两亲性聚合物的固有组分，纳米系统还显示出额外的治疗诊断功能：光声成像、近红外激光诱导药物释放、协同化疗和光疗，导致皮下B16黑色素瘤模型中的完全治愈率高达50%。该纳米系统具有多模态和高效的肿瘤渗透性，在提高抗癌效果方面显示出巨大的潜力。

Zhaoqing Cong, Lu Zhang, Si-Qi Ma, et al. Size-Transformable Hyaluronan Stacked Self-Assembling Peptide Nanoparticles for Improved Transcellular Tumor Penetration and Photo–Chemo Combination Therapy, ACS Nano, 2020.

https://doi.org/10.1021/acsnano.9b08434