JACS：设计双芳基双烷基单膦配体Pd催化剂室温C-N偶联反应
纳米技术
2020-08-10
麻省理工学院Stephen L. Buchwald等报道了一种双烷基双芳基单膦配体GPhos，基于GPhos的Pd催化剂能够有效的促进大量一级胺和芳基卤化物之间的C-N偶联反应，并且在非常多的例子中都能够在室温中进行反应。该催化剂配体的开发是由于BrettPhos类型的配体在室温中的稳定性较弱导致，特别是作者发现一级胺和N杂环芳烃底物会导致膦配体的结构畸变，并导致这种Pd催化剂只有在加热环境中才能够反应。作者通过动力学实验进行验证了其中可能导致催化无法进行的Pd物种，并基于这种实验设计了新型结构双芳基双烷基膦配体Pd催化剂。
和之前的催化剂相比，这种GPhos基催化剂在室温和高温中都展现了更好的反应活性，作者发现该反应对多种胺亲核试剂有兼容性：无位阻的、五元环状N杂环底物、α-叔丁基取代的一级胺。
参考文献
Scott D. McCann, Elaine C. Reichert, Pedro Luis Arrechea, and Stephen L. Buchwald*
Development of an Aryl Amination Catalyst with Broad Scope Guided by Consideration of Catalyst Stability, J. Am. Chem. Soc. 2020
DOI：10.1021/jacs.0c06139
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.0c06139
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