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Nature Commun：NiH催化烯胺对映选择性氢芳基化合成手性卞胺

纳米技术
2021-01-27


光学纯手性有机胺、酰胺衍生物是许多药物活性分子中的重要组分，和以往的氢胺化反应相比，过渡金属催化烯胺不对称氢化反应为构建光学纯有机胺/酰胺衍生物提供了一种非常好的方法学补充方案。有鉴于此，南京大学朱少林等报道了NiH催化方法，对N-酰基烯胺进行对映选择和区域选择氢芳基化还原反应，能够在温和和简单反应条件中合成结构广泛的对映富集苄胺。

本文要点：

（1）

反应优化。以N-酰基烯胺（1a）、对甲氧基碘苯（2a）作为反应物，加入5 mol % NiI2/6 mol % 二恶唑烷L1配体作为催化剂，加入2倍量(MeO)3SiH、2倍量NaF，在室温DMA中反应48 h，通过氢芳基化反应构建了手性N-酰基卞胺产物，实现了80 %的产率和达到99 %的手性选择性。

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参考文献

He, Y., Song, H., Chen, J. et al. NiH-catalyzed asymmetric hydroarylation of N-acyl enamines to chiral benzylamines. Nat Commun 12, 638 (2021).

DOI: 10.1038/s41467-020-20888-5

https://www.nature.com/articles/s41467-020-20888-5




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