Biomaterials：艾塞那肽-Zn2+复合物用于口服治疗糖尿病
Natt
便捷的给药途径在2型糖尿病患者中很受欢迎，因为他们需要终生服药。目前市场上没有口服艾塞那肽，口服给药的研究很有价值。于此，中国医学科学院药物研究所黄伟、高钟镐等人以脱氧胆酸低分子量鱼精蛋白和甘胆酸聚（乙二醇）-b-聚唾液酸为原料，开发了一种新型双胆酸功能化纳米颗粒，用于有效口服艾塞那肽。
本文要点：
1）疏水性脱氧胆酸增强了纳米颗粒，而亲水性乙醇酸则靶向特定转运蛋白。研究人员首先将艾塞那肽-Zn2+ 复合物与脱氧胆酸-低分子量鱼精蛋白缩合，以制备 ζ 电位为 +8 mV 和尺寸为 95nm 的纳米复合物。然后，研究人员使用甘胆酸-聚（乙二醇）-b-聚唾液酸共聚物覆盖了纳米复合物的正电荷，以制备具有 -22 mV 负电荷和 140 nm 均匀尺寸的纳米颗粒。因此，这种双胆酸功能化纳米颗粒表现出增强的艾塞那肽的吸收和转运，以及在体外对顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白的特殊靶向。
2）此外，体内研究表明，这种双胆酸功能化纳米颗粒有效积聚在回肠远端，提高了艾塞那肽的血浆浓度，有效延长了降糖作用，降低了血脂水平，减轻了器官病变。
参考文献：
EffectiveOral Delivery of Exenatide-Zn2+ complex through Distal Ileum-Targeted DoubleLayers Nanocarriers Modified with Deoxycholic Acid and Glycocholic Acid inDiabetes Therapy. Biomaterials 2021.
https://doi.org/10.1016/j.biomaterials.2021.120944
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