JACS:具有扭曲分子结构的肿瘤靶向型近红外光敏剂用于增强成像指导的癌症光学治疗

近年来,肿瘤光学治疗作为一种非侵袭性的肿瘤治疗方法得到了广泛的研究。为了有效地识别癌细胞,大多数光敏剂(PSs)都需要与肿瘤靶向配体相结合。研究表明,即使在没有被修饰的情况下,七甲基菁IR780也能表现出固有的肿瘤靶向性。然而,IR780的光热效果和光稳定性还不理想,因此也不适用于临床。有鉴于此,南开大学孟萌副教授和郗日沫教授在IR780的两个分子之间加入了四苯基乙烯(TPE)的扭曲结构,以进一步提高其光热转换效率(PCE)。
本文要点:
(1)实验所构建的分子T780T能够在分散状态下表现出较强的近红外(NIR)荧光,其PCE提高了38.5%,并且其在近红外(808 nm)范围内的光热稳定性和生成ROS能力均有所提高。在水相中,实验将T780T配制成均匀的纳米聚集体(尺寸200 nm),并证明其具有极低的荧光和PTT响应,可以有效减少在正常组织中的活体成像背景和PTT的副作用。
(2)实验将其经静脉注射到荷瘤小鼠体内后发现,T780T纳米聚集体具有很高的肿瘤积累效果,能够在激光照射下显著地抑制肿瘤生长。此外,增强的光稳定性也使得T780T可以在一次给药后进行两次激光照射,进而实现更为显著的肿瘤抑制效果。综上所述,这一研究开发了一种靶向肿瘤的小分子PS,可用于实现高效的癌症治疗,并为设计具有临床应用潜力的七甲川花菁染料PS提供了一个新的策略。
Xiujie Zhao. et al. A Tumor-Targeting Near-Infrared Heptamethine Cyanine Photosensitizer with Twisted Molecular Structure for Enhanced Imaging-Guided Cancer Phototherapy. Journal of the American Chemical Society. 2021
DOI: 10.1021/jacs.1c09155
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c09155
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