Biomaterials：基于AIEgen的口服纳米系统用于检测和治疗溃疡性结肠炎

柚子

2022-03-22

溃疡性结肠炎是最常见的炎症性肠病之一，并且也是一种难治性自身免疫疾病，正影响着全球数百万人。华南理工大学吴水珠教授和曾钫教授开发了一种口服给药纳米系统(QM@EP)，并将其用于结肠炎检测和靶向给药治疗。

本文要点：

（1）QM@EP由分子探针QY-SN-H₂O₂、NLRP3抑制剂MCC950和肠溶聚合物组成。QY-SN-H₂O₂基于AIE活性发色团QY-SNOH，其含有的五氟苯磺酸部分可作为生物标志物H₂O₂和荧光猝灭剂的识别基团。H₂O₂可以裂解QY-SN-H₂O₂中的五氟苯磺酸，进而生成具有AIE活性的发色团Q-SN-OH。该纳米系包含两种生物相容型聚合物，其中聚乳酸-乙醇酸(PLGA)作为缓释赋形剂，而Eudragit® S100能够作为赋形剂，以实现药物制剂在结肠pH值下的可控释放，防止药物在胃中过早地被释放。

（2）实验表明，纳米系统在被口服后能有效地将探针和药物递送至结肠，并在结肠pH条件触发下将其释放出来。释放出来的探针会被结肠病理水平的ROS触发激活，并转化为AIE活性的发色团。从而产生强的荧光和光声信号以用于NIR-II荧光和3D多光谱光声断层成像(MSOT)，用于诊断和治疗效果监测。释放的药物可通过抑制NLRP3炎症小体的形成以对溃疡性结肠炎产生较好的治疗效果。

Lihe Sun. et al. An AIEgen-based oral-administration nanosystem for detection and therapy of ulcerative colitis via 3D-MSOT/NIR-II fluorescent imaging and inhibiting NLRP3 inflammasome. Biomaterials. 2022

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0142961222001077