Nature Chem：[18F]标记分子示踪剂

纳米技术

2022-04-09

放射性通常意味着危险性，大多数的人们都知道长时间暴露于离子性辐射环境中将导致癌症。但是人们并不了解放射性分子通常用于探测和治疗癌症。

有鉴于此，约克大学Christine M. Le报道放射性2-[¹⁸F]-去氧-D-葡萄糖（FDG）糖分子能够用于治疗。

本文要点：

（1）

正电子发射计算机断层扫描PET（Positron emission tomography）是一种得到广泛使用的成像技术，能够对临床前期和临床过程。PET成像技术通常需要向病人体内注射少量放射性化合物分子或者放射性示踪剂，因此能够对分布、摄入、代谢过程实时成像。目前最为广泛得到应用的一种示踪剂分子是2-[¹⁸F]-去氧-D-葡萄糖（缩写为[¹⁸F]FDG），其中将C2位点的羟基替换为放射性¹⁸F。

（2）

FDG分子最初于1968年被合成得到，随后在1970年代合成了¹⁸F标记的FDG，后来[¹⁸F]FDG被发展用于对大脑中的葡萄糖代谢过程进行成像。同时，除了大脑之外，其他能够大量摄入葡萄糖的组织或器官同样能够使用[¹⁸F]FDG。

[¹⁸F]FDG与葡萄糖类似都能够通过细胞摄入，通过己糖激酶进行磷酸化，但是与葡萄糖不同，[¹⁸F]FDG由于C2位点的羟基取代为氟原子，因此无法代谢，而是在细胞内发生聚集。

（3）

1986年由于Hamacher等发展了合成[¹⁸F]FDG的制备方法，因此[¹⁸F]FDG广泛的应用于PET成像。直至目前，[¹⁸F]仍然是使用最为广泛的放射性PET成像剂，其中[¹⁸F]FDG的使用占比达到90 %。这是因为¹⁸F具有多种优异的性质，其中~110 min的半衰期是关键。目前[¹⁸F]能够应用于肿瘤学、心脏病、炎症和癫痫，以及神经科学。

如今，人们正致力于发展复杂分子的后期亲核氟化制备[¹⁸F]同位素标记分子，这可能在放射诊疗领域实现进一步的发展。

参考文献

Le, C.M. A hot take on glucose. Nat. Chem. 14, 476 (2022)

DOI: 10.1038/s41557-022-00920-5

https://www.nature.com/articles/s41557-022-00920-5