ACS Nano：单颗粒水平上对靶向脂质体纳米药物表面的有效配体密度进行定量
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主动靶向被认为是进一步提高脂质体纳米药物治疗效果的最佳策略之一。鉴于配体密度在调控细胞摄取中的关键作用以及脂质体制剂的内在异质性，精确地定量单个颗粒表面的配体密度至关重要。因此，厦门大学颜晓梅团队开发了一种新方法，它能通过纳米流式细胞术同时测量脂质体的颗粒大小与配体数量，从而确定每个脂质体的配体密度。
本文要点：
（1）此种方法分析速度快，可达到每分钟10000个粒子，并在几分钟内获得具有统计代表性的配基密度分布数据。研究者利用荧光标记的重组受体作为检测探针，因此，只有偶联配体的纳米粒能被特异性检测。
（2）此外，研究者还考察了配体投入量、偶联策略和聚乙二醇间隔链长度对叶酸修饰脂质体的有效配体密度的影响，并从定量的角度评估了三种不同靶向配体修饰的脂质体的有效配体密度与细胞靶向性之间的相关性。结果表明，叶酸、转铁蛋白和HER2 抗体修饰的脂质体的最佳配体密度分别为0.5-2.0/100 nm2、0.7/100 nm2和0.2/100 nm2。这些最佳配体密度值与自然界中大多数病毒的刺突密度很好地吻合。这种方法对多种主动靶向的纳米载体均具有普适性。
参考文献：
Chaoxiang Chen. et al. Quantification of Available Ligand Density on the Surface of Targeted Liposomal Nanomedicines at the Single-Particle Level. ACS Nano. 2022
DOI：10.1021/acsnano.2c02084
https://doi.org/10.1021/acsnano.2c02084
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