JACS：高效、选择性好、生物稳定且具有细胞穿透能力的环D-肽用于双靶向治疗肺癌
LTXAKY
2022-04-14
多肽类药物生物稳定性差、细胞穿透性弱，这阻碍了其在肿瘤治疗中的应用。因此，寻找具有生物稳定性和细胞通透性的抗癌多肽药物势在必行。鉴于此，中国药科大学周运江、牛淼淼等人利用基于结构的虚拟筛选方法，鉴定了一种高效、选择性好、生物稳定且具有细胞穿透能力的环D-肽NKTP-3，它能靶向NRP1和KRASG12D。
本文要点：
NKTP-3显示出较强的生物稳定性和细胞摄取能力。重要的是，它显著抑制了KRASG12D突变的A427细胞的生长。此外，NKTP-3对A427细胞来源的异种移植瘤和KRASG12D诱导的原发肺癌模型均显示出较强的抗肿肿瘤活性，且没有明显的毒性。本研究表明，双靶向NRP1/KrasG12D的环D-肽NKTP-3可作为KrasG12D诱导的肺癌的潜在化疗药物。
参考文献：
Yunjiang Zhou. et al. Highly Potent, Selective, Biostable, and Cell-Permeable Cyclic D‑Peptide for Dual-Targeting Therapy of Lung Cancer. JACS. 2022
DOI：10.1021/jacs.1c12075
https://doi.org/10.1021/jacs.1c12075
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