JACS：光/Cu协同催化醇脱氧氟化

纳米技术

2022-07-15

醇的脱氧官能团化对现代医药产生非常重要的影响，其中脱氧氟化反应广泛的被用于制备高价值的含氟药物活性分子。近期，由于人们发现CF₃官能团能够显著的改善小分子药物分子的医药活性，因此CF₃结构官能团受到医药领域研究者的广泛关注。同时，目前还没有一种能够进行醇的脱氧三氟甲基化的普适性方法。

有鉴于此，普林斯顿大学David W. C. MacMillan等报道一种Cu金属-光催化协同催化反应方法，能够直接脱氧三氟甲基化，这种方法中将有机醇底物通过与苯并唑盐反应，通过原位活化实现了C(sp³)-CF₃化。

本文要点

（1）

反应情况。以醇作为底物，加入1.2倍量NHC、1.2倍量吡啶，1 mol %光催化剂，5 mol % Cu(terpy)Cl₂催化剂，1.5倍量dMesSCF₃试剂，2倍量TBACl，1.6倍量奎宁。

参考文献

Nicholas E. Intermaggio, Agustin Millet, Dali L. Davis, and David W. C. MacMillan*, Deoxytrifluoromethylation of Alcohols, J. Am. Chem. Soc. 2022

DOI: 10.1021/jacs.2c04807

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c04807