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Angew：通过释放张力合成双环[1.1.0]丁烷

纳米技术
2022-12-12


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由于四元碳环结构在药物化学领域的重要性，发展制备四元碳环结构有机分子的方法受到广泛关注。

有鉴于此，布里斯托大学Varinder Kumar Aggarwal等报道发展了一种制备含有环丁烷结构的环氧螺环化合物和氮丙啶的方法。

本文要点

（1）

这种合成方法通过两步一锅反应过程将双环[1.1.0]丁基亚砜与酮、醛、亚胺结构相连，随后通过C-C σ-烷氧基钯、氨基钯步骤过程与芳基三氟甲磺酸酯反应生成环氧化物和氮丙啶。通过优化，这种反应能够兼容结构广泛的芳基/脂肪基底物。

（2）

这种反应能够以高反应产率实现向目标分子引入三维结构或者作为模块结构。

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参考文献

Bernhard Wölfl, Nils Winter, Jiajing Li, Adam Noble, Varinder Kumar Aggarwal, Strain-Release Driven Epoxidation and Aziridination of Bicyclo[1.1.0]butanes via Palladium Catalyzed σ-Bond Nucleopalladation, Angew. Chem. Int. Ed. 2022

DOI: 10.1002/anie.202217064

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202217064




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