Angew：电催化脱氟加氢制备二氟甲基化合物

纳米技术

2023-01-28

由于Ar-CF₂H的独特性质，因此目前越来越多的生物活性分子中都具有这种结构。通过Ar-CF₃脱氟加氢反应能够直接高效率的得到Ar-CF₂H。目前人们发展了多种Ar-CF₃脱氟加氢生成ArCF₂H方法，有鉴于此，布里斯托大学Alastair Lennox等报道一种普适性的一步法反应方法学，能够对广泛的Ar-CF₃类型化合物进行脱氟加氢。

本文要点

（1）

反应情况。以ArCF₃作为底物，分隔式电解槽，阳极池加入0倍量或3倍量Me₃SiCl，2倍量Et₄NPF₆，3倍量Bu₄NBr；阴极池加入0倍量或3倍量Me₃SiCl，2倍量Et₄NPF₆。乙腈作为溶剂，在电流为5 mA进行电催化反应。

（2）

通过调节Ni电极和调节电催化反应参数，以较好的选择性生成ArCF₂H，得到以克级量得到较好或者优异的产率。这种反应方法学能够拓展，以加双氢脱氟的方式一步生成苄基氟化物。这种反应能够有助于快速的对后期化合物和化合物库进行衍生化。

参考文献

John R. Box, Mickael E. Avanthay, Darren L. Poole, Alastair Lennox, Electronically Ambivalent Hydrodefluorination of Aryl-CF₃ groups enabled by Electrochemical Deep-Reduction on a Ni Cathode, Angew. Chem. Int. Ed. 2023

DOI: 10.1002/anie.202218195

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202218195