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JACS：合成双官能团[1.1.1]螺桨烷

纳米技术
2023-02-23


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在过去的十年间，人们发现双环[1.1.1]戊烷（BCP, bicyclo[1.1.1]pentane）是苯的对位修饰双官能团的药物活性生物电子等排体。但是合成BCP结构分子的方法非常有限，因此限制BCP结构在医药化学领域的发展和应用。

有鉴于此，宾夕法尼亚大学Gary A. Molander等报道发展了一种模块化反应方法合成修饰烷基胺的BCP。

本文要点

（1）

反应情况。以BCP、烷基三氟硼酸钾、芳基亚胺作为反应物，2 mol % [Ir(dFCF3ppy)2dtbbpy]·PF6光催化剂，在DME溶剂以390 nm LED光源。

（2）

这种合成方法通过容易获取和容易操作的氟烷亚磺酸盐作为氟化试剂，而且这种方法能够进一步拓展使用S中心自由基实现BCP引入砜、硫醚官能团。这种多组分合成方法能够快速高效率构筑BCP生物电子等排体。

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参考文献

Weichen Huang, Yongxiang Zheng, Sebastian Keess, and Gary A. Molander*, A General and Modular Approach to BCP Alkylamines via Multicomponent Difunctionalization of [1.1.1]Propellane, J. Am. Chem. Soc. 2023

DOI: 10.1021/jacs.2c13298

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c13298



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