Nature Synthesis：催化不对称反应合成全碳季立体中心

NavyLIu

2023-10-17

全碳季立体中心是指具有四个不同碳取代基的手性碳原子，这种结构基序在天然产物、药物和生物活性化合物中普遍存在。将这种构象受限的立体中心结合到分子中，可以探索具有增强效力、选择性和其他药物相关特性的化学空间。开发高效的催化对映选择性方法来构建全碳季立体中心对于药物发现非常重要，但在有机合成中构成了长期的挑战。近日，中国科学院Zhou Jian、湖北工程学院Zhu Lei、华东师范大学Zhou Feng通过催化不对称反应合成全碳季立体中心。

本文要点：

1) 去对称策略已被确立为实现这一目标的有力方法，并在天然产物和生物活性化合物的全合成中得到了广泛应用。这种方法的特点包括使用相对容易制备的对称底物，减轻构建季碳所需克服的空间排斥，通过一次操作就可产生多个立体中心，以及使用广泛的催化反应。

2) 该综述强调了2016-2022年期间该领域的主要进展，指出了需要克服的挑战，并概述了仍有待探索的综合机遇。

参考文献：

Pengwei Xu et.al Catalytic desymmetrization reactions to synthesize all-carbon quaternary stereocentres Nature Synthesis 2023

DOI: 10.1038/s44160-023-00406-3

https://doi.org/10.1038/s44160-023-00406-3