Nano Lett：精准比例草药衍生的药物组装构建骨靶向超分子纳米激动剂以逆转骨质疏松

柚子

2024-04-26

随着人口老龄化问题的发展，如何开发新的治疗策略来对抗骨质疏松症已成为一个世界性的难题。有鉴于此，山西医科大学张晓教授、侯锐钢教授和加州大学洛杉矶分校Min Lee开发了由生物碱和酚酸构建的新型超分子纳米激动剂(NAs)，并将其作为一种无载体的纳米药物以实现对骨质疏松的有效治疗。

本文要点：

（1）实验利用非共价静电、π-π和疏水相互作用实现了小檗碱(BER)和绿原酸(CGA)的自组装，从而构建了具有精准比例、100%载药量以及结构稳定的纳米激动剂。研究发现，当CGA/BER组装投料比从1:1变为1:4时，NAs中的CGA和BER的重量及比例也会得到精细的控制。

（2）实验结果表明，该NAs可以在经过延长的血液循环后被动靶向骨质疏松组织，并调节Wnt信号通路和成骨分化，有效改善卵巢切除诱导的骨质疏松小鼠的骨质流失。综上所述，该研究能够为设计中药源性Wnt Nas以治疗顽固性骨质疏松症提供一个新的策略。

Zhuangpeng Chang. et al. Bone-Targeted Supramolecular Nanoagonist Assembled by Accurate Ratiometric Herbal-Derived Therapeutics for Osteoporosis Reversal. Nano Letters. 2024

DOI: 10.1021/acs.nanolett.4c00029

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.4c00029