Angew：靶向BRD4的光热制剂用于实现可控的蛋白质降解
柚子
2024-05-26
BRD4蛋白在细胞周期调控和分化等过程中具有重要作用。因此，干扰BRD4的活性是一种能够抑制肿瘤细胞生长和增殖的有效策略。有鉴于此，山东师范大学唐波教授、李娜教授和潘伟教授开发了一种靶向BRD4的光热制剂，并将其用于实现蛋白质的可控降解，以增强低温光热治疗(PTT)。
本文要点：
（1）实验将BRD4蛋白抑制剂结合到花菁染料支架中，使得光热制剂能够与BRD4的溴结构域发生特异性结合。在低功率密度的激光照射下，该药物可诱导蛋白降解，并直接破坏BRD4结构，抑制其转录调控的功能。
（2）实验结果表明，该策略不仅能够延长光热制剂在癌细胞中的保留时间，而且可以将靶向蛋白降解过程仅限域在肿瘤组织中，通过外源性信号的辅助将对正常组织的不良副作用降至最低。综上所述，该研究能够为设计PTT药物以用于临床肿瘤治疗提供一个简单可行的新平台。
Mingwan Shi. et al. A BRD4-Targeting Photothermal Agent for Controlled Protein Degradation. Angewandte Chemie International Edition. 2024
DOI: 10.1002/anie.202403258
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202403258
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