合肥工业大学尤扬恩Adv. Synth. Catal.综述:D2O为氘源的氘化反应
Wiley

氘标记化合物在现代药物开发中具有革命性意义,能够显著提高药物的代谢稳定性和疗效。自2017年首个氘代药物获FDA批准以来,氘化学已成为制药工业的重要发展方向。与此同时,氘代化合物在材料科学中可改善光电材料性能,在基础研究中则是反应机理探究和NMR分析的重要工具。然而,传统氘源-氘代试剂存在成本高昂、安全隐患、原子经济性差等问题,严重制约了氘化反应的广泛发展应用。重水(D2O)作为一种绿色、经济、安全的氘源,正在改变这一现状。
合肥工业大学尤扬恩课题组联合河南工学院李萍课题组在《Advanced Synthesis & Catalysis》上发表综述论文,系统总结了2015-2025年期间以D2O为氘源的氘化反应研究进展。该综述首次以"氘源"为主线构建方法学体系,填补了该领域系统性分类的空白。

该综述首先对各类氘源进行横向比较,系统论证了D2O相比传统氘源在成本效益、安全性和操作便利性方面的显著优势。作为一种绿色、经济、安全的多功能氘源,D2O不仅能在反应中兼具氘源和溶剂等多重角色,还展现出优异的选择性和广泛的底物兼容性。
在此基础上,文章围绕三条主线系统展开:首先是氢同位素交换(HIE)反应,通过直接氘化C-H键实现原子经济的氘标记,深入探讨了从贵金属催化到丰产金属催化乃至有机小分子催化体系的演进历程;其次是去官能团化氘化反应,通过选择性裂解各类官能团并用D2O引入氘,大幅拓展了氘化的底物范围;最后是不饱和键的还原氘化,通过过渡金属催化、电化学和光催化等多种策略实现C=C、C=O、C≡N键的高效氘化转化。
本文从引入氘的方式出发,系统综述了三大类以D2O为氘源高效引入氘的研究进展,基于机理、催化条件等进行详细分类阐述。尽管该领域在过去十年间已取得显著成果,但仍然存在一些亟待解决的问题,相信随着氘代药物和功能材料需求的不断增长,这一系统性的方法学总结必将在药物开发、材料科学和基础研究等领域发挥更加重要的作用。
期刊简介

《Advanced Synthesis & Catalysis》是有机化学、有机金属化学和应用化学领域最具影响力的期刊之一。该期刊重点发表学术和工业领域关于高效、实用和环境友好的有机合成的新成果,因而具有较高的影响力。主要涉及领域及方向包括:有机化学、无机化学、有机金属化学、绿色化学、均相催化、多相催化、有机催化、酶催化、不对称催化、多相催化、有机合成、不对称合成、合成方法、负载型催化剂和配体设计等。
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