JACS综述：“关-开-关”型探针用于实现精准诊疗

柚子

2026-07-14

新加坡国立大学刘斌院士对用于实现精准诊疗的“关-开-关”型探针相关研究进行了综述。

本文要点：

（1）智能型探针对于实现精准诊疗至关重要。目前，大多数精准诊疗研究主要关注探针通过静脉注射进入靶组织后的激活过程，而忽视了探针在靶组织内被激活后所发生的后续事件。尤其值得注意的是，被激活探针从病变组织向正常组织的扩散这一方面目前仍未被充分探索。

（2）作者在文中综述了“关-开-关”型探针的最新研究进展，不仅介绍了其通过静脉注射进入靶组织后的活化，也阐述了被激活探针从靶组织向正常组织的扩散过程。随后，作者重点介绍了实现“关-开-关”信号调控的分子设计策略，包括分子内供体-受体重排、组装、解组装、福斯特共振能量转移、分子结构互变异构、动态空间位阻效应、生物降解以及多重机制组合等方法。此外，作者也全面总结了对这些探针在临床前模型中进行评估的情况，重点阐述了其相较于传统“关-开”型探针在提高成像特异性和减少脱靶治疗副作用等方面的优势。最后，作者展望了“关-开-关”型诊疗探针的发展前景、其在生物医学领域中的更广泛应用以及实现临床转化所面临的严峻挑战。

Yufu Tang. et al. Off−On−Off Probes for Precise Theranostics. Journal of the American Chemical Society. 2026

DOI: 10.1021/jacs.6c09013

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.6c09013