曲晓刚Angew：Cu-MOF催化剂在肿瘤靶点原位合成药物

柚子

2019-03-25

铜催化的叠氮-烷基环加成(CuAAC)反应是一种典型的生物正交反应，已被普遍用于药物设计和合成。然而，对于药物的局部合成来说，如何实现确定CuAAC在活细胞中的发生位置仍然是目前一个亟待解决的难题。中科院长春应化所曲晓刚研究员团队构建了一种非均相MOF-Cu催化剂，该催化剂可以优先在活细胞的线粒体中积累，进而在线粒体中进行特异性的CuAAC反应实现药物的局部合成，这一策略对于合成具有良好生物相容性的多种药物来说也具有广泛的适用性，而且通过在亚细胞水平催化局部的药物合成也可以有效避免有毒分子的体内扩散传递。体内肿瘤治疗实验表明，利用该策略局部合成的白藜芦醇衍生物具有较好的抗肿瘤作用，能增强预期功能，使药物的副作用降到最低，有效减少药物递送过程中出现的多种副作用。

Wang, F.M., Qu, X.G. et al. Biocompatible Heterogeneous MOF-Cu Catalyst Used for In Vivo Drug Synthesis at Targeted Subcellular Organelles.

Angewandte Chemie International Edition

DOI: 10.1002/anie.201901760

http://dx.doi.org/10.1002/anie.201901760